【药品名称】
依巴斯汀片
【英文或拉丁名】
Ebastine Tablets
【汉语拼音】
Yibasiting Pian
【商品名】
苏迪
【主要成分】
依巴斯汀
【化学名】
1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮
【结构式及分子式、分子量】
结构式名:依巴斯汀
分子式:C32H39NO2
分子量:469.67
【性状】
本品为类白色片
【药理毒理】
药理作用
依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。
毒理作用
重复给药:大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀,在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时,动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀,在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制?醇禄浴<彝闷鞴傩纬善诟枰腊退雇。谀柑宥拘约亮?20mg/kg/日时,有一只母体死亡,一只流产,但对胎仔无影响,未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀,200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制,摄食量减少,阴道发育延迟。
【药代动力学】
依巴斯汀经口给药,吸收较完全,极难通过血脑屏障,用药4-6小时,其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰值。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。消除半衰期长达14-16小时,代谢产物经尿和大便排出。
【适应症】
荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
【用法与用量】
口服,成人用量为每日一次,每次一片(10mg)。
【不良反应】
1、过敏症,罕见皮疹、浮肿发生。
2、消化道,偶见口干、胃不适。
3、肝功能异常,偶见GPT、ALP升高。
4、罕见心动过速。
5、有时困倦,偶见头痛、头昏。
6、偶见嗜酸性白细胞增多。
【注意事项】
1、有肝功能障碍者或障碍史者慎用。
2、驾驶或操纵机器期间慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可进入乳汁,本品服药期间应避免哺乳。
【儿童用药】
儿童用药的安全性尚未确定
【老年患者用药】
通常老年人的生理机能衰退,应注意从小剂量(5mg)一日一次开始服药。
【药物相互作用】
红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升至2倍。
【规格】
10mg.
【包装】
铝塑包装,每盒一板,每板12片
【贮藏】
遮光,密封保存
【有效期】
暂定二年。
【生产单位】
江苏联环药业股份有限公司
【地址】
江苏省扬州市文峰路21号
【禁忌症】
对本品及其辅料过敏者禁用。
【电话】
0514-7811291
【传真】
0514-7815079
【邮政编码】
225009
【网址】
www.lhpharma.com